小人物的医化三十年

王者近水

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五百章 新药梦破灭

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这小姑娘的脑袋瓜比较灵,王近之赞赏地点了点头,脑袋里灵光一闪,想到了另一个可行的结构式。现在的双聚体都是采取氮与氮上的单链连接的,结构稳定性不好,我们何不通过这样的方法,得到一个氮与氮用双链连接,并形成六圆环的结构,使得双聚体不会发生偏转从而增加它的结构稳定性呢?如果能合成出这样的化合物,那么,在人体内的稳定性可能超过目前世界上所有已经商品化的非离子型碘造影剂。想到这里,王近之拿过笔来,在黑板上画出自个的结构式与合成反应方程式。

“完美的结构。”张亭婷带着鼓掌说。结构设计完成了,实验正式开始。

路线设计完成,开始正式启动合成,新结构的合成难度比公司在产的产品大得太多,没有任何现成的资料可以参考,所有一切都是根据化学常识进行推导,做一步看一步的,放在资料室的几本有机合成与药物合成教科书几乎被翻烂了。

无数次的由希望到绝望,又无数次的柳暗花明又一村,经过半年的努力,终于合成出一系列新的非离子型造影剂单体与双体,进入了专利书写阶段。但是,那个以六圆环的形式连接两个氮的结构合成却卡了壳,虽然能够反应,但最高的转化率只有14%,并且是在偶极非质子溶剂中进行反应的,通过树脂分离后,得到几克产品,只够进行碳谱、氢谱等结构分析,成本根本无从谈起。

王近之把小试报告与上海药化所的分析结果放到吴总的桌子上,吴总看了看回答说:“时间还长着呢,好好地与谷老师联系一下,只要能够报专利,就先把结构式保护了,以后再进一步的优化。另外,谷老师在开展一类新药的研究,需要人手,你看一看我们派几个人到他们那儿做实验,这样的话,成功后交接起来会快很多。”

“张亭婷这个小姑娘不错,我想可以给她一个机会,派她到北京去,如有可能的话,深造一下,拿一个硕士文凭回来。”有感于她在本次一类新药的合成过程中的突出表现,王近之极力地向吴总推荐。

北京协和大学医药研究所,谷老师办公室里,誓太灵方是吴总、王近之与张亭婷,协和大学方是谷老师及两位博士王博士与刘博士,双方对新合成的非离子型碘离子型造影剂进行了交流。

郭老师看了看道:“不是我打击你们,说一句实在话吧,碘离子造影剂都没毒性的,之所以出现这么多的造影剂,只因为各个国家保护自个的技术产权与利益,由原理分析,最典型的就碘海醇与碘克沙醇,由实质上说,其它造影剂与它们对比不占优势,所谓的脂溶性能增强造影效果只是宣传的需要而已,造影剂在人体的停留时间很短,就随尿液排掉了,没有靶向选择性,你们合成的新造影剂人体试验百分百可以通过,可通过后要打开市场是千难万难,因为与现有产品相比,没有什么优势。当然,以这个资料拿几个专利还是比较简单的,我叫王博士协助你们编好资料。”这话如一盆冰水泼在王近之头上,浇醒了王近之的一类新药梦。

不过,能拿到专利,我们的初步目标算是实现了,谷老师的喹喏酮类一类新药的研究取得了一些进展,发现几个斑点化合物,在体外的细胞试验中,灭菌的效果不错,进一步的合成人手缺少,吴总提出把张亭婷留在他们所里做实验后,谷老师当即表示赞同。

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